Además de la inhibición, muchas enzimas puedes presentar formas más activas en presencia de cientos ligandos llamados Activadores. Los activadores se caracterizan por el valor de su constante de disociaciòn a la enzima o KA
Puede una consideración similar con KA a la que se realizó con KI, pero el análisis de la manera en que este factor afecta a la enzima es más compleja.
En ocasiones, sobretodo cuando se desea evaluar un número importante de moléculas inhibidoras y/o activadoras, como cuando se está buscando un nuevo inhibidor o activador para aplicaciones farmacológicas o biotecnológicas, calcular KI o KA resulta demasiado laborioso. En esos caso, puede recurrirse al valor de I50 o A50, siempre que todas las curvas se determinen en las mismas condiciones experimentales.
comparese con
Ligando efectores de una Enzima.
La dosis activadora 50 es en realidad una función de la constante de disociación del activador KA.
Mientras que la dosis inhibitoria 50 es una función de la constante de disociación del inhibidor KI.
La determinación experimental del valor de KA o de KI es más laborioso que el de I50 o A50, por lo que estos dos valores son empleados con frecuencia para comparar la afinadad de una enzima por diferentes ligandos activadores, o inhibidores.
Muchos ligandos alostéricos de enzimas tienen efectos farmacologicos, al modular una actividad enzimática relacionada alguna condición patológica.